プロドラッグAに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
- プリン環をもつ。
- 確認試験では、希塩酸中亜鉛粉末で還元し、芳香族第一アミン（芳香族第一級アミン）の定性反応を利用できる。
- 生体内でエステラーゼによって加水分解されて薬効を示す。
- 生体内において、aの位置で切断されて薬効を示す。
- 代謝された後、主にシトシンリボヌクレオチドの生合成を阻害する。
解答・解説
解答
1、2
解説
１ 正
アザチオプリンの構造である。アザチオプリンは構造中にプリン骨格及びイミダゾール環を有する。
２ 正
イミダゾール環に結合しているニトロ基をアミノ基に還元した後、芳香族第一アミンの定性反応により、アザチオプリンを確認することができる。
３ 誤
アザチオプリンは、グルタチオン−S−トランスフェラーゼにより代謝され、6−メルカプトプリンとなり薬効を示す。アザチオプリンの活性化にはエステラーゼは関与していない。
４ 誤
解説3参照
５ 誤
体内で6−メルカプトプリンはチオイノシン酸へと代謝され、イノシン酸と拮抗してプリンヌクレオチドの生合成を阻害する。
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[…] 第101回 問106 […]