第101回薬剤師国家試験 問106

第101回薬剤師国家試験 問106

プロドラッグAに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 プリン環をもつ。
 確認試験では、希塩酸中亜鉛粉末で還元し、芳香族第一アミン(芳香族第一級アミン)の定性反応を利用できる。
 生体内でエステラーゼによって加水分解されて薬効を示す。
 生体内において、aの位置で切断されて薬効を示す。
 代謝された後、主にシトシンリボヌクレオチドの生合成を阻害する。

 

 

 

 

 


解答
1、2


解説
1 正
アザチオプリンの構造である。アザチオプリンは構造中にプリン骨格及びイミダゾール環を有する。

2 正
イミダゾール環に結合しているニトロ基をアミノ基に還元した後、芳香族第一アミンの定性反応により、アザチオプリンを確認することができる。
3 誤
アザチオプリンは、グルタチオン−S−トランスフェラーゼにより代謝され、6−メルカプトプリンとなり薬効を示す。アザチオプリンの活性化にはエステラーゼは関与していない。

4 誤
解説3参照
5 誤
体内で6−メルカプトプリンはチオイノシン酸へと代謝され、イノシン酸と拮抗してプリンヌクレオチドの生合成を阻害する。

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