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第100回薬剤師国家試験 問274〜275 制吐薬/血中濃度推移

院内のレジメンを管理する委員会において、制吐薬として用いる薬物について薬剤師が説明した。「この薬物は、5−HT3受容体拮抗薬です。他の5−HT3受容体拮抗薬に比べて消失半減期が約42時間と長く、そのため遅発期の悪心・嘔吐にも効果があります。」

問274 (実務)
薬剤師が説明した薬物はどれか。1つ選べ。

  1. アザセトロン塩酸塩
  2. オンダンセトロン塩酸塩水和物
  3. グラニセトロン塩酸塩
  4. トロピセトロン塩酸塩
  5. パロノセトロン塩酸塩
解答・解説

解答
5

解説
問題文に「この薬物は、5−HT3受容体拮抗薬です。他の5−HT3受容体拮抗薬に比べて消失半減期が約42時間と長く、そのため遅発期の悪心・嘔吐にも効果があります。」と記載されていることから、薬剤師が説明した薬物は、消失半減期が42時間と長く、遅発期の悪心・嘔吐に効果がある5−HT3受容体拮抗薬である「パノセトロン塩酸塩」の説明である。
なお、他の選択肢については、どれも5−HT3受容体拮抗薬であるが、パノロセトロンほど半減期が長くないため、急性期の悪心・嘔吐には用いられるが、遅発期の悪心・嘔吐には用いられない。

問275 (薬剤)
この薬物0.75 mgを急速静脈内投与するとき、7日後の血中濃度に最も近い値はどれか。1つ選べ。ただし、この薬物の体内動態は線形1−コンパートメントモデルに従うものとし、分布容積は750 Lとする。

  1. 0.25 µg/mL
  2. 0.125 µg/mL
  3. 0.0625 µg/mL
  4. 0.25 ng/mL
  5. 0.125 ng/mL
  6. 0.0625 ng/mL
解答・解説

解答
6

解説
問題文に「この薬物の体内動態は線形1−コンパートメントモデルに従う」と記載されていることから、この薬物は1次反応に従って消失すると考える。
<急速静脈内投与したときの初期の血中濃度C0を求める>
問題文に「0.75 mgを急速静脈内投与する」「分布容積は750 Lとする」と記載されていることから、この薬物0.75 mgを急速静脈内投与したときの初期の血中濃度C0を以下のように計算することができる。
C0=D/Vd=0.75 mg/750 L=0.001 mg/L=0.001 µg/mL=1 ng/mL
<7日後の血中濃度を求める>
7日(24時間×7日=168時間)後の血中濃度Cは、本剤の半減期(42時間)4回経過した時の血中濃度であるため、7日後の血中濃度を以下のように計算することができる。
C=C0×(1/2)4=1 ng/mL×1/16=0.0625 ng/mL

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