第100回薬剤師国家試験　問274〜275　制吐薬／血中濃度推移

院内のレジメンを管理する委員会において、制吐薬として用いる薬物について薬剤師が説明した。「この薬物は、5−HT₃受容体拮抗薬です。他の5−HT₃受容体拮抗薬に比べて消失半減期が約42時間と長く、そのため遅発期の悪心・嘔吐にも効果があります。」

問274　（実務）
薬剤師が説明した薬物はどれか。１つ選べ。

アザセトロン塩酸塩
オンダンセトロン塩酸塩水和物
グラニセトロン塩酸塩
トロピセトロン塩酸塩
パロノセトロン塩酸塩

解答・解説

解答
5

解説
問題文に「この薬物は、5−HT₃受容体拮抗薬です。他の5−HT₃受容体拮抗薬に比べて消失半減期が約42時間と長く、そのため遅発期の悪心・嘔吐にも効果があります。」と記載されていることから、薬剤師が説明した薬物は、消失半減期が42時間と長く、遅発期の悪心・嘔吐に効果がある5−HT₃受容体拮抗薬である「パノセトロン塩酸塩」の説明である。
なお、他の選択肢については、どれも5−HT₃受容体拮抗薬であるが、パノロセトロンほど半減期が長くないため、急性期の悪心・嘔吐には用いられるが、遅発期の悪心・嘔吐には用いられない。

問275　（薬剤）
この薬物0.75 mgを急速静脈内投与するとき、7日後の血中濃度に最も近い値はどれか。１つ選べ。ただし、この薬物の体内動態は線形1−コンパートメントモデルに従うものとし、分布容積は750 Lとする。

0.25 µg/mL
0.125 µg/mL
0.0625 µg/mL
0.25 ng/mL
0.125 ng/mL
0.0625 ng/mL

解答・解説

解答
6

解説
問題文に「この薬物の体内動態は線形1−コンパートメントモデルに従う」と記載されていることから、この薬物は1次反応に従って消失すると考える。
＜急速静脈内投与したときの初期の血中濃度C₀を求める＞
問題文に「0.75 mgを急速静脈内投与する」「分布容積は750 Lとする」と記載されていることから、この薬物0.75 mgを急速静脈内投与したときの初期の血中濃度C₀を以下のように計算することができる。
C₀＝D/V_d＝0.75 mg/750 L＝0.001 mg/L＝0.001 µg/mL＝1 ng/mL
＜7日後の血中濃度を求める＞
7日（24時間×7日＝168時間）後の血中濃度Cは、本剤の半減期（42時間）4回経過した時の血中濃度であるため、7日後の血中濃度を以下のように計算することができる。
C＝C₀×(1/2)⁴＝1 ng/mL×1/16＝0.0625 ng/mL