催眠・鎮静作用を示す薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

１　フルニトラゼパムは、少量でrapid eye movement（REM）睡眠を強く抑制する。
２　レボメプロマジンは、γ−アミノ酪酸GABA_A受容体のGABA結合部位に作用する。
３　ジフェンヒドラミンは、中枢のヒスタミンH₁受容体を遮断する。
４　トリアゾラムは、細胞内のCl^－流入を促進することで、神経の興奮を抑制する。
５　フェノバルビタールは、グルタミン酸NMDA受容体を刺激する。

解説
１　誤
フルニトラゼパムなどのベンゾジアゼピン系薬は、rapid eye movement（REM）睡眠抑制作用は弱い。なお、REM睡眠抑制作用が強い催眠薬には、フェノバルビタールなどのバルビツール酸系薬がある。
２　誤
レボメプロマジンはフェノチアジン系抗精神病薬であり、ドパミンD₂受容体遮断作用を有する。
３　正
ジフェンヒドラミンは第一世代ヒスタミンH₁受容体遮断薬であり、中枢のヒスタミンH₁受容体を遮断する。
４　正
トリアゾラムはベンゾジアゼピン系薬であり、GABA_A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、Cl^－チャネルを開口させ、細胞内のCl^－流入を促進することにより、神経の興奮を抑制する。
５　誤
フェノバルビタールはバルビツール酸系薬であり、GABA_A受容体のバルビツレート結合部位に結合し、Cl^－チャネルを開口させ、細胞内のCl^－流入を促進することにより、神経の興奮を抑制する。

解答
3、4

第100回　問155　PDF

第100回　問156