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睡眠薬のまとめ

睡眠薬のまとめ

睡眠薬には、ベンゾジアゼピン系薬、非ベンゾジアゼピン系薬、メラトニン受容体作動薬、オレキシン受容体拮抗薬がある。睡眠障害には入眠障害、中途覚醒、早朝覚醒、熟眠障害があり、不眠のタイプにより睡眠薬の使い分けを行う。

ベンゾジアゼピン系薬

GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に作用することによりγ−アミノ酪酸の作用を増強させ、細胞外から細胞内にクロライドイオンが流入することを促進することにより催眠作用を示す。ベンゾジアゼピン系薬は作用時間により分類されている。

<超短時間作用型(半減期:2〜4時間)>
・主に入眠障害に用いられる
・持ち越し効果が起こることはほとんどない
・依存(薬剤が欲しくなる)が現れやすい
・耐性(同じ効果を得るために高用量が必要となる)が現れやすい
・離脱症状(薬剤中断により薬剤投与前になかった症状が現れる)が現れやすい

<代表的な製剤>
・ハルシオン(トリアゾラム)

<短時間作用型(半減期:6〜12時間)>
・入眠障害、中途覚醒に用いられる
・持ち越し効果が少ない
・依存、耐性、離脱症状が現れることがある

<代表的な製剤>
・レンドルミン(ブロチゾラム)

・ロラメット、エバミール(ロルメタゼパム)
・リスミー(リルマザホン)

<中間時間作用型(半減期:12〜24時間)>
・中途覚醒、早朝覚醒に用いられる
・持ち越し効果を生じやすい
・依存、離脱症状が現れにくい

<代表的な製剤>
・サイレース(フルニトラゼパム)

・ベンザリン、ネルボン(ニトラゼパム)
・ユーロジン(エスタゾラム)

<長時間作用型(半減期:24時間以上)>
・中途覚醒、早朝覚醒、熟眠障害に用いられる
・効果が1日中持続する(日中の鎮静作用を期待できる)
・依存、離脱症状が現れにくい

<代表的な製剤>
・ドラール(クアゼパム)

・ソメリン(ハロキサゾラム)

非ベンゾジアゼピン系薬

ベンゾジアゼピン系睡眠薬と同様に、GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に作用することによりγ−アミノ酪酸の作用を増強させ、細胞外から細胞内にクロライドイオンが流入するを促進することにより催眠作用を示す。
・主に入眠障害に用いられる
・持ち越し効果が起こることはほとんどない
・依存、耐性、離脱症状が現れやすい

<代表的な製剤>
・マイスリー(ゾルピデム酒石酸塩)
・アモバン(ゾピクロン)
・ルネスタ(エスゾピクロン)

メラトニン受容体作動薬

松果体より分泌されるホルモンであるメラトニンは、メラトニン受容体に作用し、体温を低下させ、睡眠を促すなどの作用を有する。メラトニン受容体作動薬は、メラトニン受容体M1、M2に作用することにより、体内時計を整え、自然な眠りを促す。

<代表的な製剤>
・ロゼレム(ラメルテオン)
強いCYP1A2阻害剤と併用禁忌
耐性・依存を生じにくい
食後に投与すると血中濃度が低下することがある
最高血中濃度到達時間、半減期共に短い
浅い睡眠を改善、睡眠時間を増加させる

オレキシン受容体拮抗薬

神経伝達物質であるオレキシンは、オレキシン受容体に作用し、脳の覚醒作用を示す。オレキシン受容体拮抗薬は、オレキシンの受容体への結合を拮抗的に阻害することにより脳を覚醒状態から睡眠状態へ移行させることで不眠症改善作用を表す。

<代表的な製剤>
・ベルソムラ(スボレキサント)
筋弛緩作用がほとんどなく、転倒のリスクが少ない
呼吸抑制を起こしにくい
強いCYP3A4阻害剤と併用禁忌
依存・耐性を生じにくい
最高血中濃度到達時間約1.5時間、半減期は約10時間

睡眠薬の減量、休薬

睡眠薬を長期間服用した後に減量した場合、不眠症状が一時的に悪化することがあるため、徐々に減量を行う。睡眠薬を使用する目的は、十分な睡眠を確保することにより、日中の機能を改善することである。睡眠時間が短い場合でも、日中の機能が改善している場合には、睡眠薬の減量、休薬は可能である。

<減量の方法>
睡眠薬を減量する場合には、自己判断で行わず、必ず主治医に相談し、減量を行う必要がある。
・睡眠薬を1剤使用している場合
4分の1ずつ減量を行い、1〜2週間様子をみてさらに4分の1減量するなど時間をかけて減量することにより、離脱症状が現れにくくなる。
・多剤併用時
作用時間の異なるものを併用している場合は、一般に作用時間の短いものから徐々に減量を行う。

<睡眠薬減量、休薬に有効な方法>
睡眠薬減量・休薬に有効な方法には、1漸減法、2認知行動療法、3補助薬物療法、4心理サポートなどがあるとされている。

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