薬剤師国家試験出題項目

瀉下薬、止瀉薬

瀉下薬、止瀉薬

1 瀉下薬

 瀉下薬とは、下剤、便秘薬のことであり、便の排出を促し、機能性便秘や慢性便秘の不快な症状を軽減することを目的として用いられる。瀉下薬(下剤)には、機械的下剤と刺激性下剤、クロライドチャネルアクチベーター、胆汁酸トランスポーター阻害薬がある。

1)機械的下剤

●膨張性下剤
① カルメロースナトリウム
・腸管内で水分を吸収し、膨張することで腸管を刺激する。その結果、蠕動運動を促進させ便の流れを改善する。

 ●塩類下剤
① 酸化マグネシウム
・酸化マグネシウムは、腸管内で難吸収性の重炭酸塩または炭酸塩に変化し、腸管の浸透圧を上昇させることで腸管内の水分量を増大させる。
・長期投与患者又は高齢者では、副作用として高マグネシウム血症を起こすことがあるので定期的に血清マグネシウムの測定を行う必要がある。
・高マグネシウム血症では、初期症状として、嘔吐、徐脈、筋力低下、傾眠等が現れることがある。

 ●浸潤性下剤
① ジオクチルソジウムスルホサクシネート
・界面活性作用により便に水分を浸透しやすくすることで便を軟化させ排出しやすくする。

●糖類下剤
① ラクツロース
・下部消化管に到達し、その浸透圧作用により緩下作用を示す。

 2)刺激性下剤

●小腸刺激性下剤
① ヒマシ油
・小腸でリパーゼにより加水分解されリシノール酸とグリセリンとなる。生成されたリシノール酸が小腸を刺激し、蠕動運動を促進する。また、グリセリンは、粘滑作用により水溶便を排泄させる。
・以前は下剤の代表であったが現在はほとんど使用されない。

大腸刺激性下剤
① センノシド
・センナの主成分である。
・腸内細菌により加水分解されレインアンスロンとなり粘膜およびアウエルバッハ神経叢を刺激して蠕動運動を促進する。また、水分吸収阻害作用を示す。

② ピコスルファートナトリウム
・大腸細菌叢由来のアリルスルファターゼにより加水分解され、ジフェノール体となり大腸を刺激して排便を促進する。また、水分吸収阻害作用を示す。

③ ビサコジル
・肛門内に挿入することで直接直腸・結腸の粘膜を刺激することで蠕動運動を促進する。また、水分吸収阻害作用を示す。

3)クロライドチャネルアクチベーター

① ルビプロストン

・腸管上皮細胞上の2型クロライドチャネル(CIC−2)刺激作用と腸液分泌促進作用の2つの作用により、水分含量を増加させ、便を軟化させる。
・大腸刺激性下剤に比べ、依存、耐性が生じにくい。
・副作用として、頭痛、呼吸困難、動悸を起こすことがある。

 4)胆汁酸トランスポーター阻害薬

① エロビキシバット

・回腸末端部の上皮細胞に発現している胆汁酸トランスポーター(IBAT)を阻害し、胆汁酸の再吸収を抑制することで、大腸管腔内に流入する胆汁酸の量を増加させ、便秘改善作用を示す。

2 止瀉薬

 止瀉薬とは、下痢の治療に用いられる薬であり、腸粘膜刺激緩和作用、抗炎症作用、腸運動抑制作用などにより下痢を改善する。止瀉薬には、腸運動抑制薬、収斂薬、吸着薬、殺菌薬、整腸薬がある。

1)腸運動抑制薬

① ロペラミド

・腸管の副交感神経終末にあるオピオイドμ受容体を刺激し、アセチルコリンの遊離を抑制することで腸管運動を抑制する。
・消化管からの水分吸収を促進する。
・モルヒネと同様にオピオイドμ受容体に作用するが、中枢神経系には作用しにくいため、依存が現れにくい。

② アトロピン
・腸管平滑筋のM3受容体を遮断し、腸管運動を抑制する。

2)収斂薬

① タンニン酸アルブミン ② 次硝酸ビスマス
・粘膜表面のタンパク質と結合し、不溶性被膜を形成する収斂(しゅうれん)作用により腸管への刺激を抑制することで止瀉作用を示す。
・ビスマスは、腸内異常発酵により生じる硫化水素と結合し、硫酸ガスによる蠕動運動を抑制する作用を有する。

 3)吸着薬

① 合成ケイ酸アルミニウム
・表面活性の強い多孔性物質であり、腸管内のガスや細菌などの有害物を吸着して粘膜への刺激を和らげることで止瀉作用を示す。

 4)殺菌薬

① ベルベリン
・オウレンなどに含まれるアルカロイドであり、腐敗、発酵を抑制し、有害物質の生成を抑制する。
・原因菌自体を殺菌する作用を有していない。
・蠕動運動抑制作用、胆汁分泌抑制作用を示す。

5)整腸薬

・整腸剤として乳酸菌製剤や耐性乳酸菌製剤が用いられる。
・乳酸菌製剤には、乳酸菌やビフィズス菌が含まれており、分解・吸収されずに腸管まで届き、乳酸などを生成し、腸内pHを低下させ、有害細菌が増殖することを抑制することで腸内細菌叢異常に基づく軟便や腹部膨満感を改善する。
・抗生剤投与により腸内細菌叢のバランスが崩れることで起こる下痢を予防する目的で、耐性乳酸菌が用いられる。

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 ◇関連問題◇
第85回問137、第87回問140、第90回問135、第97回問159、第98回問162、第100回問159、第101回問160、第101回問256〜257、第102回問159

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