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抗精神病薬のまとめ

プラセボとの比較による抗精神病薬の有効性に関するデータを下記に示す。

 1)クロザピン(商品名:クロザリル)

・多元受容体作用抗精神病薬(MARTA)に分類されている
・ドパミン受容体を遮断すると共にセロトニン受容体も遮断するため、錐体外路症状を誘発しにくい
・抗コリン作用により口渇、便秘、尿閉などの副作用を起こすことがある
・治療抵抗性の統合失調症に用いられる
・指定施設での入院治療を有する
・鎮静作用が強力
・体重増加を起こしやすい
・重大な副作用として無顆粒球症や心筋炎を起こすことがある

2)オランザピン(商品名:ジプレキサ)

・多元受容体作用抗精神病薬(MARTA)に分類されている
・ドパミン受容体を遮断すると共にセロトニン受容体も遮断するため、錐体外路症状を誘発しにくい
・クロザピンに比べ、抗コリン作用による副作用を誘発しにくい
・体重増加を起こしやすい
・糖尿病患者には用いることができない
・鎮静作用を有する
・双極性障害のうつ、躁症状の改善に用いられる
・抗悪性腫瘍薬投与による消化器症状(悪心・嘔吐)に用いられる

MARTAによる体重増加について

MARTA服用による体重増加には、ヒスタミンH1受容体遮断作用およびセロトニン5−HT2C受容体遮断作用が関与していると考えられている。

MARTAによる増加が認められた場合には、食事療法、運動療法を行うとともに、薬剤変更(アリピプラゾール、ブロナンセリン、ハロペリドールなど)を検討する必要がある。

3)リスペリドン(商品名:リスパダール)

・セロトニン・ドパミン遮断薬(SDA)に分類されている
・ドパミン受容体を遮断すると共にセロトニン受容体も遮断するため、錐体外路症状を誘発しにくい
・クロザピンやオランザピンに比べ、体重増加を誘発しにくい
・脳内移行性が悪いため、高プロラクチン血症による乳汁分泌などを誘発しやすい
・α受容体遮断作用により起立性低血圧を誘発することがある

4)パリペリドン(商品名:インヴェガ)

・セロトニン・ドパミン遮断薬(SDA)に分類されている
・リスペリドンの活性代謝物である
・薬物放出制御システム(OROS)を用いた徐放化製剤である

5)ハロペリドール(商品名:セレネース)

・ブチロフェノン系抗精神病薬に分類されている
・ドパミン受容体遮断作用が強いため、錐体外路症状や高プロラクチン血症を誘発する
・体重増加の副作用をほとんど示さないため、MARTAによる体重増加が問題となる場合の代替薬として用いられることがある

6)クエチアピン(商品名:セロクエル、ビプレッソ)

・多元受容体作用抗精神病薬(MARTA)に分類されている
・D受容体遮断作用が弱いが、H1受容体、α1受容体遮断作用が強い
・鎮静作用を有しているため、鎮静目的で使用されることがある
・糖尿病患者には用いることができない
・抗コリン作用による副作用は現れにくい
・セロクエルとビプレッソでは適応症が異なる
セロクエル:統合失調症
ビプレッソ:双極性障害のうつ症状の改善

7)アリピプラゾール(エビリファイ)

・ドパミン受容体部分作動薬(DPA)に分類されている
・D受容体部分刺激作用に加え、5−HT1A部分刺激作用、5−HT2A遮断作用を有する
・錐体外路症状が現れにくい
・鎮静作用、抗コリン作用をほとんど示さない
・体重増加の副作用をほとんど示さないため、MARTAによる体重増加が問題となる場合の代替薬として用いられることがある
・統合失調症以外にうつ状態や双極性障害における躁状態に用いられる

8)クロルプロマジン(商品名:コントミン、ウインタミン)

・フェノチアジン系抗精神病薬に分類されている
・副作用として、錐体外路症状、過鎮静、起立性低血圧、口渇、便秘などを起こしやすい

9)アセナピン(商品名:シクレスト)

・多元受容体作用抗精神病薬(MARTA)に分類されている
・他のMARTAに比べ作用が弱い
・MARTAの中では体重増加を起こしにくい
・舌下錠であり刺激感があるため、服薬指導時、説明する必要がある
・5−HT1A受容体刺激作用を有することから不安やうつに対する効果も期待できる

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