薬剤師国家試験出題項目

制吐薬

制吐薬

1 嘔吐のメカニズム

 嘔吐中枢(VC)と化学受容器引金帯(CTZ)が様々な原因により刺激されると、迷走神経、横隔神経などを介して胃、横隔膜、腹筋に情報が伝達され、嘔吐が引き起こされる。嘔吐はVCへの刺激伝達の経路により中枢性嘔吐と末梢性嘔吐に分類される。

2 制吐薬

 吐き気を抑える制吐薬として、ヒスタミンH1受容体拮抗薬、ドパミンD2受容体拮抗薬、セロトニン5−HT3受容体拮抗薬、ニューロキニン1(NK1)受容体拮抗薬が用いられている。

1)ヒスタミンH1受容体拮抗薬

① プロメタジン ② ジフェンヒドリナート ③ ジフェンヒドラミン

・ヒスタミンがVCのヒスタミンH1受容体に結合するのを阻害することで嘔吐を抑制する。
・主に体動や乗り物酔いによる嘔吐に用いられる。

2)ドパミンD2受容体拮抗薬

① ドンペリドン ② メトクロプラミド ③ クロルプロマジン

・CTZのドパミンD2受容体を遮断し、嘔吐を抑制する。
・メトクロプラミドは、弱い5−HT3受容体遮断作用を有する。
・ドンペリドン、メトクロプラミドは、消化管のアウエルバッハ神経叢に作用して消化管運動を亢進させる作用を有する。

3)セロトニン5−HT3受容体拮抗薬

① グラニセトロン ② オンダンセトロン ③ アザセトロン
④ ラモセトロン  ⑤ パロノセトロン

・CTZに存在する5−HT3受容体を遮断することにより嘔吐を抑制する。
・消化管の求心性腹部迷走神経末端に存在する5−HT3受容体を遮断することにより嘔吐を抑制する。
・抗悪性腫瘍薬投与に伴う消化器症状(悪心・嘔吐)に用いられる。
・グラニセトロンは、抗悪性腫瘍薬投与に伴う消化器症状に加え、放射線投与に伴う消化器症状(悪心・嘔吐)にも用いられる。
・パロノセトロンは、半減期が長く、効果持続時間が長い。

4)ニューロキニン1(NK1)受容体拮抗薬

① アプレピタント ② ホスアプレピタント

・VC、CTZのNK1受容体を選択的に遮断し、VCへの刺激を抑制することで制吐作用を示す。
・抗がん剤投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)に用いられる。
・原則として、デキサメタゾン、5−HT3受容体遮断薬と併用して用いられる。

制吐薬テキスト PDF

◇関連問題◇
第99回問264〜265、第101回問256〜257、第102回問159、第103回問36、第103回問158、第104回問157

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