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代表的な酵素誘導剤

薬物代謝酵素の誘導のメカニズムと薬物間相互作用

酵素誘導とは、薬物代謝酵素遺伝子の転写促進などにより、代謝酵素の発現量が増えて代謝能が増大することである。酵素誘導作用を有する薬物は、特定の核内受容体に結合して核内に移行し、代謝酵素遺伝子の転写を促進することにより薬物代謝酵素を誘導する。酵素誘導を引き起こす薬物を摂取すると、誘導された代謝酵素の基質となる薬物の消失が速くなり、薬効が減弱する。薬物代謝酵素の誘導には、転写、翻訳が関与するため、誘導薬を摂取後、数日から数週間後に酵素誘導効果が認められる。

 

1)リファンピリンによる酵素誘導による相互作用
リファンピシンは、CYP3A4をはじめ多くの代謝酵素を誘導することから、肝代謝により消失する薬物の薬効を減弱させることがある。

2)喫煙による酵素誘導による相互作用
喫煙によりCYP1A2が誘導されるため、喫煙者では、テオフィリンの作用が減弱することがある。喫煙していた人が、喘息が悪化することを理由に禁煙すると、CYP1A2の量がもとの状態に戻るため、テオフィリンの効果が増強することがある。テオフィリンを服用していた人が禁煙する場合には、禁煙と共にテオフィリンの減量を検討する必要がある。

 

3)アルコール摂取による酵素誘導とアセトアミノフェンの毒性
アルコールを連用すると、CYP2E1が誘導されることがある。アセトアミノフェンはそのほとんどがグルクロン酸抱合、硫酸抱合を受け排泄されるが、一部はCYPによる代謝を受け、肝毒性を有するN−アセチルベンゾキノンイミンを生成する。アルコール連用している人がアセトアミノフェンを服用すると、N−アセチルベンゾキノンイミンによる肝毒性が現れやすくなるため、両者は併用注意とされている。

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