ロナセン錠2mg、4mg、8 mg/散2%(ブロナンセリン)

名称

商品名:ロナセン
一般名:ブロナンセリン


剤形、規格

錠:2mg、4mg、8mg
散:2%


構造


薬効分類

抗精神病剤


薬効薬理・作用機序

ブロナンセリンは、ドパミンD2受容体及びセロトニン5-HT2A受容体に対して強い遮断作用を示すことにより統合失調症の陽性症状及び陰性症状を改善する。

ブロナンセリンは他のSDAに比べ、ドパミンD2受容体拮抗作用が強いため、ドパミン−セロトニン遮断薬(DSA)と呼ばれることもあります。また、アドレンリンα1受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリン性M1受容体との親和性が低いとされています。

適応症、服用方法、使用方法

・統合失調症
通常、成人にはブロナンセリンとして1回4mg、1日2回食後経口投与より開始し、徐々に増量する。
維持量として1日8〜16mgを2回に分けて食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は24mgを超えないこと。

本剤は空腹時に服用すると吸収が低下し、作用が減弱することがあるため、食後に服用するよう指導する必要があります。

使用できない場合(禁忌)

1.昏睡状態の患者
〔昏睡状態が悪化するおそれがある。〕

2.バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者
〔中枢神経抑制作用が増強される。〕

3.アドレナリンを投与中の患者
(アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く)

4.アゾール系抗真菌剤(外用剤を除く)(イトラコナゾール、ボリコナゾール、ミコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール)、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、インジナビル、ロピナビル・リトナビル配合剤、ネルフィナビル、サキナビル、ダルナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル)、テラプレビル、コビシスタットを投与中の患者

5.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者


使用するにあたっての注意事項

1.眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

2.興奮、誇大性、敵意等の陽性症状を悪化させる可能性があるので観察を十分に行い、悪化がみられた場合には他の治療法に切り替えるなど適切な処置を行うこと。

3.本剤は肝酵素により代謝を受けやすく、血中濃度が大幅に上昇するおそれがあるため、CYP3A4を強く阻害する薬剤(アゾール系抗真菌剤、HIVプロテアーゼ阻害剤)を投与中の患者に本剤を投与しないこと。また、それ以外でも肝障害のある患者、高齢者、CYP3A4阻害作用を有する薬剤を併用している患者では、血中濃度が高くなる可能性があるので、観察を十分に行い慎重に投与すること。

4.本剤の投与により血糖上昇が認められており、また、類薬において高血糖や糖尿病の悪化があらわれ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがあるとの報告があるので、本剤投与中は、口渇、多飲、多尿、頻尿等の症状の発現に注意するとともに、特に糖尿病又はその既往歴あるいはその危険因子を有する患者については、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。

5.本剤の投与に際し、あらかじめ上記(4)の副作用が発現するおそれがあることを、患者及びその家族に十分説明し、口渇、多飲、多尿、頻尿等の異常に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、医師の診察を受けるよう、指導すること。

6.抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意すること。


副作用

<主な副作用>
振戦、運動緩慢、流涎過多等のパーキンソン症候群、アカシジア、不眠、プロラクチン上昇、ジスキネジア、眠気、不安・焦燥感・易刺激性 など

<重大な副作用>
1. 悪性症候群(Syndrome malin)
2. 遅発性ジスキネジア
3. 麻痺性イレウス
4. 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)
5. 横紋筋融解症
6. 無顆粒球症、白血球減少
7. 肺塞栓症、深部静脈血栓症
8. 肝機能障害

<重大な副作用(類薬)>
高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡


飲み合わせ(相互作用)

<併用禁忌>
・アドレナリン
(アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く)
臨床症状・措置方法

アドレナリンの作用を逆転させ、重篤な血圧降下を起こすことがある。
機序・危険因子
アドレナリンはアドレナリン作動性α、β-受容体の刺激剤であり、本剤のα- 受容体遮断作用により、β-受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。

・CYP3A4を強く阻害する薬剤
(アゾール系抗真菌剤、イトラコナゾール、ボリコナゾール、ミコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール)
・HIVプロテアーゼ阻害剤
(リトナビル、インジナビル、ロピナビル・リトナビル配合剤、ネルフィナビル、サキナビル、ダルナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル)
・テラプレビル
・コビシスタット
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。
機序・危険因子
本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため、経口クリアランスが減少する可能性がある。

<併用注意>
・アルコール
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤等の中枢神経抑制作用による。

・ドパミン作動薬
(レボドパ製剤、ブロモクリプチン等)
臨床症状・措置方法
相互に作用が減弱することがある。
機序・危険因子
本剤はドパミン受容体遮断作用を有していることから、ドパミン作動性神経において、作用が拮抗することによる。

・降圧薬
臨床症状・措置方法
降圧作用が増強することがある。
機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤の降圧作用による。

・エリスロマイシン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがあるので、観察を十分に行い、必要に応じて減量するなど慎重に投与すること。
機序・危険因子
本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため、経口クリアランスが減少する可能性がある。

・グレープフルーツジュース
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがあるので、観察を十分に行い、必要に応じて減量するなど慎重に投与すること。
機序・危険因子
本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため、経口クリアランスが減少する可能性がある。

・CYP3A4阻害作用を有する薬剤
(クラリスロマイシン、シクロスポリン、ジルチアゼム等)
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがあるので、観察を十分に行い、必要に応じて減量するなど慎重に投与すること。
機序・危険因子
本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため、経口クリアランスが減少する可能性がある。

・CYP3A4誘導作用を有する薬剤
(フェニトイン、カルバマゼピン、バルビツール酸誘導体、リファンピシン等)
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を誘導するため、経口クリアランスが増加する可能性がある。


(注意事項)
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