ロキソニン錠60mg/ロキソニン細粒10%(ロキソプロフェンナトリウム水和物)

名称

商品名:ロキソニン
一般名:ロキソプロフェンナトリウム水和物


剤形、規格

錠:60mg
細粒:10%


構造


薬効分類

非ステロイド性抗炎症薬(プロピオン酸系)


薬効薬理・作用機序

プロスタグランジンは、ブラジキニンなどの発痛物質の疼痛閾値を低下させるとともに、局所での血流増加作用や血管透過性の亢進、白血球の浸潤増加など、炎症を増強させる作用を有する。
ロキソプロフェンナトリウム水和物は、消化管から吸収されたのち活性代謝物に変換された後、シクロオキシゲナーゼを阻害することにより、プロスタグランジンの生成を抑制し、プロスタグランジンによる上記の作用を抑制することにより、鎮痛、抗炎症作用を示す。

また、発熱には視床下部にある体温調節中枢におけるPGE2の合成の増加が関与しており、本剤の活性代謝物は発熱時に産生されるPGE2の合成を阻害することで、解熱作用をもたらす。


適応症、服用方法、使用方法

①下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛
手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎
通常、成人には1回60mg、1日3回経口投与する。
頓用の場合は、1回60〜120mgを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

③下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)
通常、成人には1回60mgを頓用する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、原則として1日2回までとし、1日最大180mgを限度とする。
また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。


使用できない場合(禁忌)

・消化性潰瘍のある患者
[プロスタグランジン生合成抑制により、胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがある。]
・重篤な血液の異常のある患者
[血小板障害を起こし、悪化するおそれがある。]
・重篤な肝障害のある患者
[副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがある。]
・重篤な腎障害のある患者
[急性腎障害、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。]
・重篤な心機能不全のある患者
[腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。]
・本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
・アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)またはその既往歴のある患者
[アスピリン喘息発作を誘発することがある。]
・妊娠末期の婦人


使用するにあたっての注意事項

・消炎鎮痛剤による治療は原因療法でなく対症療法であることを留意すること。
(慢性疾患に使用する場合には、薬物療法以外の療法も考慮する。また、急性疾患に使用する場合には、原因療法があればそれを行い、漫然と投与しないこと)

・感染症を不顕性化するおそれがある。
(感染による炎症に対して用いる場合には、適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行う)


副作用

<主な副作用>
発疹、腹痛、胃部不快感、食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、眠気、肝機能検査異常、浮腫など

下田武

再審査終了時及び効能追加時のデータとして、最も頻度が高い副作用は消化器症状(2.25%)であると報告されています。

<重大な副作用>
・ショック、アナフィラキシー
・無顆粒球症、溶血性貧血、白血球減少、血小板減少
・中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群
・急性腎障害、ネフローゼ症候群、間質性腎炎
・うっ血性心不全
・間質性肺炎
・消化管出血
・消化管穿孔
・小腸・大腸の狭窄・閉塞
・肝機能障害、黄疸
・喘息発作
・無菌性髄膜炎
・横紋筋融解症


体内動態

・最高血中濃度到達時間:Tmax
ロキソプロフェン:約0.5時間
trans−OH体:約0.8時間

・半減期:t1/2
ロキソプロフェン:約1.2時間
trans−OH体:約1.3時間


飲み合わせ(相互作用)

<併用注意>
・クマリン系抗凝血薬(ワルファリン)
本剤のプロスタグランジン生成抑制作用により血小板凝集が抑制され、血液凝固能の低下が相加される。
・第Ⅹa因子阻害剤
抗血栓作用が増強するおそれがある。
・SU剤
血漿タンパク置換により血糖降下作用が増強するおそれがある。
・ニューキノロン系抗菌剤
ニューキノロン系抗菌剤のGABAの受容体への結合阻害作用を増強させ、痙攣誘発するおそれがある。
・メトトレキサート、リチウム製剤
機序は不明であるが、本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制により、これらの薬物の腎排泄が減少し血中濃度が上昇すると考えられている。
・チアジド系利尿薬
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制により、水、ナトリウムの排泄を減少させる。それによりチアジド系利用薬による利尿、降圧作用が減弱するおそれがある。
・降圧剤(ACE阻害剤、アンギオテンシン受容体拮抗剤等)
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制により、これらの薬剤の降圧効果を減弱するとともに腎機能を悪化させると考えられる。


本剤の特徴

・鎮痛作用が強い。
・腎機能障害患者、血圧が高い患者には、投与する際注意する必要がある。
・最高血中濃度到達時間、半減期が短いため、早く効果が発現し、すぐに効果が減弱する。
・プロドラッグであり、副作用として胃腸障害を起こしにくい。


(注意事項)
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