医薬品情報

レミニール錠4、8、12mg/レミニールOD錠4、8、12mg/レミニール内用液4mg/mL(ガランタミン臭化水素酸塩)

名称

商品名:レミニール
一般名:ガランタミン臭化水素酸塩

剤形、規格

錠:4、8、12mg
OD錠:4、8、12mg
内用液:4mg/mL

構造

薬効分類

アルツハイマー型認知症治療剤

薬効薬理・作用機序

アルツハイマー型認知症においては、脳内コリン作動性神経系の障害が認められている。
ガランタミンは、アセチルコリンを分解する酵素であるアセチルコリンエステラーゼを可逆的に阻害し、脳内アセチルコリン量を増加させることにより脳内コリン作動性神経系を賦活する。
また、ニコチン性アセチルコリン受容体のアセチルコリン結合部位と異なる部位(アロステリック部位)に結合し、アセチルコリンのニコチン性アセチルコリン受容体に対する作用を増強させる(ニコチン性アセチルコリン受容体に対するアロステリック増強作用)。

適応症、服用方法、使用方法

・軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制
通常、成人にはとして1日8mg(1回4mgを1日2回)から開始し、4週間後に1日16mg(1回8mgを1日2回)に増量し、経口投与する。
なお、症状に応じて1日24mg(1回12mgを1日2回)まで増量できるが、増量する場合は変更前の用量で4週間以上投与した後に増量する。

<アルツハイマー型認知症に用いられる医薬品の適応症 一覧>

中等度の肝障害患者(Child−Pugh分類:B)については、4mgを1日1回から開始し少なくとも1週間投与した後、4mgを1日2回を4週間以上投与し、増量する。ただし、1日16mgを超えないこと。とされている。

<参考:Child−Pugh分類>

使用できない場合(禁忌)

・本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

使用するにあたっての注意事項

・本剤の投与により、徐脈、心ブロック、QT延長等があらわれることがあるので、特に心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)を有する患者や電解質異常(低カリウム血症等)のある患者等では、重篤な不整脈に移行しないよう観察を十分に行うこと。

・他の認知症性疾患との鑑別診断に留意すること。

・アルツハイマー型認知症患者では運転能力や機械操作能力が徐々に低下し、また、本剤の投与によりめまい、眠気が起こる可能性があるので、本剤投与中の患者(特に投与開始の数週間)には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意するよう指導すること。

・アルツハイマー型認知症患者では、体重減少が認められることがある。また、本剤を含むコリンエステラーゼ阻害剤において、体重減少が報告されているので、治療中は体重の変化に注意すること。

・本剤投与で効果が認められない場合、漫然と投与しないこと。

・重度の肝障害患者(Child-Pugh分類を肝機能の指標とした重度(C)の肝障害患者)では、投与経験がなく、安全性が確立していないため、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。

・重度の腎障害患者(クレアチニンクリアランス9mL/分未満)では、投与経験がなく、安全性が確立していないため、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。

・他のアセチルコリンエステラーゼ阻害作用を有する同効薬(ドネペジル等)と併用しないこと。

副作用

<主な副作用>
悪心、嘔吐、食欲不振、下痢、食欲減退、頭痛 など

<重大な副作用>
・失神、徐脈、心ブロック、QT延長
・急性汎発性発疹性膿疱症頻度不明
・肝炎頻度不明
・横紋筋融解症

体内動態

消失過程:薬物代謝酵素CYP2D6及びCYP3A4により代謝される。

飲み合わせ(相互作用)

<併用注意>
・コリン作動薬
(アセチルコリン、ベタネコール、アクラトニウム等)

・コリンエステラーゼ阻害剤
(ネオスチグミン等)

コリン刺激作用が増強され、著しい心拍数の低下等がおこる可能性がある。

・スキサメトニウム
麻酔時のスキサメトニウムの筋弛緩作用が増強される可能性がある。

 ジゴキシン 
・β遮断剤
(プロプラノロール、アテノロール、カルベジロール等)
著しい心拍数の低下等がおこる可能性がある。

・抗コリン剤
(アトロピン、ブチルスコポラミン、トリヘキシフェニジル、ビペリデン等)
相互に作用が減弱する可能性がある。

・アミトリプチリン 
・フルボキサミン 
・パロキセチン 
・キニジン等
上記の薬剤のCYP2D6阻害作用により本剤の血中濃度が上昇し、悪心、嘔吐等がおこる可能性がある。

・イトラコナゾール
・エリスロマイシン
上記の薬剤のCYP3A4阻害作用により本剤の血中濃度が上昇し、悪心、嘔吐等がおこる可能性がある。


(注意事項)
作成日時の時点における医薬品情報を使用して作成しております。
医薬品を使用する前には、必ず最新の添付文書を確認するようにしてください。

-医薬品情報

Copyright© yakugaku lab , 2020 All Rights Reserved Powered by AFFINGER5.