医薬品情報

レキサルティ錠1mg、2mg(ブレクスピプラゾール)

名称

商品名:レキサルティ
一般名:ブレクスピプラゾール

剤型・規格

錠:1mg、2mg

構造

薬効分類

抗精神病薬
(セロトニン–ドパミン アクティビティモジュレーター)

薬効薬理・作用機序

ブレクスピプラゾールは、セロトニン 5-HT1A受容体部分アゴニスト作用、セロトニン5-HT2A受容体アンタゴニスト作用、ドパミンD2受容体部分アゴニスト作用を示す。

●アリピプラゾールと異なる点
強いセロトニン作用を有する。
ドパミンD2受容体に対して弱い部分アゴニスト作用を有する。
(固有活性の小さい部分アゴニスト)

適応症、服用方法、使用方法

統合失調症
通常、成人にはブレクスピプラゾールとして1日1回1mg から投与を開始した後、4日以上の間隔をあけて増量し、 1日1回2mgを経口投与する。

禁忌

1.昏睡状態の患者
[昏睡状態を悪化させるおそれがある。]

2.バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者
[中枢神経抑制作用が増強されるおそれがある。]

3. アドレナリンを投与中の患者(アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く)

4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

体内動態

本剤は主にCYP3A4、CYP2D6により代謝される。

相互作用

1)薬力学的相互作用

・アドレナリン(併用禁忌)
◉アナフィラキシーの救急治療に用いる場合は併用禁忌ではない
本剤のα受容体遮断作用により、アドレナリンによるβ作用が優位に現れ、血圧が低下する可能性がある。

・中枢神経抑制剤、アルコール
中枢神経抑制作用が強く現れる可能性がある。

・降圧剤
血圧降下が強く現れることがある。

・ドパミン作動薬
ドパミン作動作用を減弱するおそれがある。

2)薬物動態学的相互作用

・CYP2D6阻害作用、CYP3A4阻害作用を有する薬剤
本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

CYP2D6阻害作用、CYP3A4阻害作用を有する薬剤と併用する際には、本剤の投与量を調節するなど、慎重に投与する必要がある。

・肝代謝酵素誘導剤
本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

副作用

1)主な副作用

アカシジア、高プロラクチン血症、頭痛、不眠 など

2)重大な副作用

・悪性症候群
発熱、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、嚥下困難、CK上昇などが認められることがある。
体冷却、水分補給等の全身管理を行うと共に適切な処置を行うこと。

・遅発性ジスキネジア
口周辺部等の不随意運動などが認められることがある。
症状が現れた場合は減量または中止を検討する。

・麻痺性イレウス
食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満感などが認められることがある。
腸管麻痺が認められた場合には、投与を中止すること。

・横紋筋融解症
全身倦怠感、ミオグロビン尿、CK上昇などを伴うことがある。
異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

・高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡
口渇、多飲、多尿、頻尿等が認められることがある。
異常が認められた場合には、インスリンを投与するなど適切な処置を行うこと。

・痙攣
異常が認められた場合には直ちに投与を中止すること。

・無顆粒球症、白血球減少症
発熱、咽頭痛などの感冒様症状が認められることがある。
異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

・肺塞栓症、深部静脈血栓症
息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫などが認められることがある。
これらの症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

補足

・薬理作用より、陽性症状・陰性症状・認知機能障害を改善するとされている。
・体重増加や代謝性障害(高脂血症、糖尿病など)、錐体外路症状を起こすことがあるが、他の抗精神病薬に比べ、これらの副作用を起こしにくいとされている。
・眠気、注意力・反射運動能力の低下が認められることがあるため、自動車の運転等に従事させいないように注意する必要がある。


(注意事項)
作成日時の時点における医薬品情報を使用して作成しております。
医薬品を使用する前には、必ず最新の添付文書を確認するようにしてください。

-医薬品情報

Copyright© yakugaku lab , 2020 All Rights Reserved Powered by AFFINGER5.