ライゾデグ配合注フレックスタッチ

名称

商品名:ライゾデグ配合注フレックスタッチ
インスリン アスパルト /インスリン デグルデク配合 溶解インスリンアナログ注射液

下田武

本剤は、超速効型インスリンであるインスリンアスパルトと持効型インスリンであるインスリンデグルデクが3:7で配合されたインスリンアナログ注射液です。配合されている両インスリンは無色透明であることから、本剤は無色透明な製剤となっており、使用する際、振る必要はありません


薬効分類

配合溶解型インスリン


薬効薬理・作用機序

インスリン アスパルトはインスリンアナログであり、皮下に投与すると速やかに血液中に移行し、インスリンレセプターに結合することにより短時間で血糖降下作用を示す。

下田武

インスリンアスパルトは、インスリンB鎖の28位のプロリン残基をアスパラギン酸に置換しているため、二量体を形成しにくいという特徴を有しています。また、製剤中に含まれる亜鉛イオン、フェノール等の作用により弱く結合した六量体を形成しているため、体内で速やかに二量体、単量体へとなりやすいという特徴を有しています。

インスリン デグルデクはインスリンアナログであり、皮下に投与すると緩徐に血液中に移行し、インスリンレセプターに結合することにより穏やかな血糖降下作用を示す。

下田武

<持続化の概要>
インスリン デグルデクは、製剤中では、可溶性のダイヘキサマー(2つの六量体)として存在しているが、投与後、皮下組織において会合して、可溶性で安定なマルチヘキサマー(多くの六量体の複合体)を形成し、一時的に注射部位皮下組織にとどまります。

その後、インスリン デグルデクは、マルチヘキサマーから緩徐にかつ持続的に血中に吸収されることにより長時間血糖降下作用を示すとされています。

また、脂肪酸側鎖を介してアルブミンと結合することにより作用の持続化を示すとされています。

<血糖降下作用の概要>
・筋肉・脂肪組織における糖の取り込み促進
・肝臓における糖新生の抑制
・肝臓・筋肉におけるグリコーゲン合成の促進
・肝臓における解糖系の促進
・脂肪組織における脂肪合成促進


適応症、服用方法、使用方法

・インスリン療法が適応となる糖尿病
<成人>
通常、初期は1日1回4〜20単位を1日1〜2回皮下注射する。
1日1回投与のときは、主たる食事の直前に投与し、毎日一定とする。
1日2回投与のときは、朝食直前と夕食直前に投与する。
維持量は通常1日4〜80単位である。

下田武

本剤は、作用発現が速いため、食事の直前に投与することとされています。
糖尿病性昏睡、急性感染症、手術等緊急の場合は、本剤のみで処置することは適当でなく、速効型インスリン製剤を併用することとされています。
中間型又は持効型インスリン製剤あるいは混合製剤によるインスリン治療から本剤に変更する場合、患者の状態に応じて用量を決定するなど、慎重に本剤の投与を開始することされています。
インスリン以外の他の糖尿病用薬から本剤への切り替える場合又はインスリン以外の他の糖尿病用薬と併用する場合には、「本剤を低用量より開始する」等を検討する必要があります。


使用できない場合(禁忌)

・低血糖症状を呈している患者
・本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者


副作用

<主な副作用>
糖尿病網膜症、体重増加、注射部位反応、頭痛など

<重大な副作用>
・低血糖
・アナフィラキシーショック


飲み合わせ(相互作用)

<併用注意>
・糖尿病用薬
(ビグアナイド系薬剤、SU剤、α−グルコシダーゼ阻害薬、DPPー4阻害薬、GLP−1受容体作動薬
など)
・糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬
(β−遮断薬、モノアミン酸化酵素阻害剤、ベザフィブラート、サルファ剤、シベンゾリンコハク酸塩、ジソピラミド など)

・糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬
(チアジド系利尿薬、アドレナリン、グルカゴン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン、経口避妊薬、ニコチン酸、濃グリセリン、イソニアジド、フェニトイン など)


(注意事項)
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医薬品を使用する前には、必ず最新の添付文書を確認するようにしてください。