医薬品情報

メトグルコ錠250、500mg(メトホルミン塩酸塩)

名称

商品名:メトグルコ
一般名:メトホルミン塩酸塩

剤形、規格

錠:250、500 mg

構造

薬効分類

ビグアナイド系経口血糖降下剤

薬効薬理・作用機序

メトホルミンは、AMPキナーゼを活性化することにより、以下の作用を示す。
・糖新生を抑制する
・末梢での糖利用の促進
・腸管からのグルコース吸収の抑制

本剤は、インスリン分泌を促進させることなく、血糖値を降下させる。

適応症、服用方法、使用方法

2型糖尿病ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。 
(1)食事療法・運動療法のみ 
(2)食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用

通常、成人には1日500mgより開始し、1日2〜3回に分割して食直前又は食後に経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日750〜1,500mgとする。
なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高投与量は2,250mgまでとする。

通常、10歳以上の小児には1日500mgより開始し、1日2〜3回に分割して食直前又は食後に経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日500〜1,500mgとする。
なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高投与量は2,000mgまでとする。

警告

重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがあり、死亡に至った例も報告されている。乳酸アシドーシスを起こしやすい患者には投与しないこと。
腎機能障害又は肝機能障害のある患者、高齢者に投与する場合には、定期的に腎機能や肝機能を確認するなど慎重に投与すること。特に75歳以上の高齢者では、本剤投与の適否を慎重に判断すること。

使用できない場合(禁忌)

・次に示す状態の患者
〔乳酸アシドーシスを起こしやすい。〕
(1)乳酸アシドーシスの既往
(2)中等度以上の腎機能障害〔腎臓における本剤の排泄が減少する。
(3)透析患者(腹膜透析を含む)〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
(4)重度の肝機能障害〔肝臓における乳酸の代謝能が低下する。
(5)ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓等心血管系、肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態〔乳酸産生が増加する。〕
(6)過度のアルコール摂取者〔肝臓における乳酸の代謝能が低下する。〕
(7)脱水症、脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者

・重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者
〔輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である。〕

・重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者
〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい。〕

・栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者
〔低血糖を起こすおそれがある。〕

・妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

・本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

使用するにあたっての注意事項

・まれに重篤な乳酸アシドーシスを起こすことがあるので、以下の内容を患者及びその家族に十分指導すること。
(1)
過度のアルコール摂取を避けること。
(2)
発熱、下痢、嘔吐、食事摂取不良等により脱水状態が懸念される場合には、いったん服用を中止し、医師に相談すること。
(3)
乳酸アシドーシスの初期症状があらわれた場合には、直ちに受診すること。

・ヨード造影剤を用いて検査を行う患者においては、本剤の併用により乳酸アシドーシスを起こすことがあるので、検査前は本剤の投与を一時的に中止すること(ただし、緊急に検査を行う必要がある場合を除く)。ヨード造影剤投与後48時間は本剤の投与を再開しないこと。なお、投与再開時には、患者の状態に注意すること。

・脱水により乳酸アシドーシスを起こすことがある。脱水症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。利尿作用を有する薬剤(利尿剤、SGLT2阻害剤等)との併用時には、特に脱水に注意すること。

・腎機能障害のある患者では腎臓における本剤の排泄が減少し、本剤の血中濃度が上昇する。投与開始前及び投与中は以下の点に注意すること。
(1)
腎機能や患者の状態に十分注意して投与の適否や投与量の調節を検討すること。腎機能は、eGFRや血清クレアチニン値等を参考に判断すること。〔国内臨床試験における除外基準は、血清クレアチニン値が、成人では男性1.3mg/dL、女性1.2mg/dL以上、小児では血清クレアチニン値1.0mg/dL超であった
(2)
本剤投与中は定期的に、高齢者等特に慎重な経過観察が必要な場合にはより頻回に腎機能(eGFR、血清クレアチニン値等)を確認し、腎機能の悪化が認められた場合には、投与の中止や減量を行うこと。

・肝機能障害のある患者では肝臓における乳酸の代謝能が低下する可能性があるので、本剤投与中は定期的に肝機能を確認すること。

・低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。また、低血糖症状に関する注意について、患者及びその家族に十分指導すること。

・糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること。

・適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。

・投与する場合には、少量より開始し、血糖値、尿糖等を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、本剤を3〜4ヵ月投与しても効果が不十分な場合には、速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。

・投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、体重の推移、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意すること。

副作用

<主な副作用>
下痢、悪心、食欲不振、腹痛等

<重大な副作用>
・乳酸アシドーシス
・低血糖
・肝機能障害、黄疸
・横紋筋融解症

本剤は乳酸アシドーシスを起こしやすい。
乳酸アシドースの悪化を防止するために、服薬指導時に乳酸アシドーシスの初期症状(過呼吸、筋肉痛、胃腸症状、倦怠感など)を伝え、それらの症状が疑われた場合には、直ちに本剤の投与を中止し、必要な検査を行う必要がある。

体内動態

本剤はほとんど代謝されず、未変化体のまま尿中に排泄される。

飲み合わせ(相互作用)

<併用注意>
・ヨード造影剤、腎毒性の強い抗生物質
腎機能が低下し、本剤の排泄が低下することにより乳酸アシドーシスを起こしやすくなる。

利尿剤、SGLT−2阻害剤
脱水により乳酸アシドーシスを起こすことがある。

・糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬
(糖尿病治療薬、β−遮断薬、モノアミン酸化酵素阻害剤、たん白同化ホルモン等)
併用により低血糖が起こることがある。

・糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬
(アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン、利尿剤、ピラジナミド、イソニアジド、ニコチン酸、フェノチアジン系薬剤など)
併用により血糖降下作用が減弱することがある。

・有機カチオン輸送系阻害作用を有する薬
(シメチジン、ドルテグラビル、ハンデタニブなど)
上記の薬剤の腎臓での有機カチオン輸送系(OCT2)阻害作用により、本剤の排泄が阻害されると考えられている。


(注意事項)
作成日時の時点における医薬品情報を使用して作成しております。
医薬品を使用する前には、必ず最新の添付文書を確認するようにしてください。

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