医薬品情報

ミネブロ錠1.25、2.5、5 mg(エサキセレノン)

名称

商品名:ミネブロ錠
一般名:エサキセレノン

剤形、規格

錠:1.25、2.5、5 mg

構造

薬効分類

選択的ミネラルコルチコイド受容体ブロッカー

薬効薬理・作用機序

過剰なミネラルコルチコイド受容体の活性化により、尿中ナトリウム及び水分の再吸収の促進などによる血圧上昇が起こり、心臓、血管、腎臓などの組織障害を促進することが知られている。エサキセレノンは非ステロイド構造を有するミネラルコルチコイド受容体ブロッカーであり、核内受容体であるミネラルコルチコイド受容体に選択的に結合し、アルドステロンによるミネラルコルチコイド受容体の活性化を阻害することで、降圧作用を発揮するものと考えられる。

適応症、服用方法、使用方法

・高血圧症
通常、成人には2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、効果不十分な場合は、5mgまで増量することができる。

使用できない場合(禁忌)

・本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

・高カリウム血症の患者もしくは本剤投与開始時に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている患者[ [高カリウム血症を増悪させるおそれがある。]

・重度の腎機能障害(eGFR 30mL/min/1.73m2未満)のある患者
[高カリウム血症を誘発させるおそれがある。臨床試験における投与経験はない。]

・カリウム保持性利尿剤(スピロノラクトン、トリアムテレン、カンレノ酸カリウム)、アルドステロン拮抗剤(エプレレノン)又はカリウム製剤(塩化カリウム、グルコン酸カリウム、アスパラギン酸カリウム、ヨウ化カリウム、酢酸カリウム)を投与中の患者

使用するにあたっての注意事項

・高カリウム血症があらわれることがあるので、血清カリウム値を原則として投与開始前、投与開始後(又は用量調節後)2週以内及び約1ヵ月時点に測定し、その後も定期的に測定すること。特に、中等度の腎機能障害のある患者、アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者、高齢者、高カリウム血症を誘発しやすい薬剤を併用している患者では、高カリウム血症の発現リスクが高まるおそれがあるため、より頻回に測定すること。

・降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

副作用

<主な副作用>
血清カリウム値の増加、血中尿酸増加、高尿酸血症 など

<重大な副作用>
・高カリウム血症

体内動態

消失過程:主に代謝(CYP3Aによる代謝)により消失する。

飲み合わせ(相互作用)

<併用禁忌>
・カリウム保持性利尿剤
(スピロノラクトン、トリアムテレン、カンレノ酸カリウム)
・アルドステロン拮抗剤
(エプレレノン)
血清カリウム値が上昇するおそれがある。

・カリウム製剤
(塩化カリウム、グルコン酸カリウム、アスパラギン酸カリウム、ヨウ化カリウム、酢酸カリウム)
血清カリウム値が上昇するおそれがある。

<併用注意>
・アンジオテンシン変換酵素阻害剤 

・アンジオテンシンII受容体拮抗剤 
・アリスキレンフマル酸塩 
・シクロスポリン 
・タクロリムス 
・ドロスピレノン配合剤
血清カリウム値が上昇するおそれがあるので、血清カリウム値を定期的に測定するなど十分に注意すること。

・強いCYP3A阻害剤 
(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、サキナビル等)
本剤の血漿中濃度が上昇し、血清カリウム値の上昇を誘発するおそれがあるので、血清カリウム値を測定するなど、注意すること。

・強いCYP3A誘導剤 
(リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン等)
(セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品
本剤の血漿中濃度が減少し、作用が減弱するおそれがあるので、本剤投与時は、これらの薬剤・食品との併用を可能な限り避けること。併用する場合には患者の状態を観察すること。

・リチウム製剤 
リチウム中毒を起こすおそれがあるので、血中リチウム濃度に注意すること。

・非ステロイド性消炎鎮痛剤 
(インドメタシン等)
本剤の降圧作用の減弱や、腎機能障害患者では高カリウム血症があらわれるおそれがある。

・ミトタン
ミトタンの作用を阻害するおそれがある。


(注意事項)
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医薬品を使用する前には、必ず最新の添付文書を確認するようにしてください。

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