医薬品情報

フェブリク錠10mg、20mg、40mg(フェブキソスタット)

名称

商品名:フェブリク
一般名:フェブキソスタット


剤形、規格

錠剤:10、20、40mg

構造

薬効分類

非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤
高尿酸血症治療剤

薬効薬理・作用機序

尿酸はヒトにおけるプリン体の最終代謝産物であり、キサンチンオキシダーゼ(XO)の作用により、ヒポキサンチンからキサンチンを経て産生される。

フェブキソスタットは類薬であるアロプリノールと異なり、キサンチンと異なる分子構造(非プリン骨格)を有していることから、XO以外の他の核酸代謝酵素を阻害せず、XOに選択的な阻害活性を示す。フェブキソスタットはXOの基質結合部位のチャネル内に、空間を埋めるようにしてXOと強固に結合する、いわゆる酵素蛋白の活性中心の構造に基づく阻害剤であると考えられている。

適応症、服用方法、使用方法

・痛風、高尿酸血症
通常、成人には1日10mgより開始し、1日1回経口投与する。
その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。
維持量は通常1日1回40mgで、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1日1回60mgとする。

・がん化学療法に伴う高尿酸血症
通常、成人には60mgを1日1回経口投与する。

使用できない場合(禁忌)

・本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
・メルカプトプリン水和物又はアザチオプリンを投与中の患者

使用するにあたっての注意事項

1.本剤は尿酸降下薬であり、痛風関節炎(痛風発作)発現時に血中尿酸値を低下させると痛風関節炎(痛風発作)を増悪させるおそれがある。痛風、高尿酸血症の治療に際し、本剤投与前に痛風関節炎(痛風発作)が認められた場合は、症状がおさまるまで、本剤の投与を開始しないこと。
また、本剤投与中に痛風関節炎(痛風発作)が発現した場合には、本剤の用量を変更することなく投与を継続し、症状によりコルヒチン、非ステロイド性抗炎症剤、副腎皮質ステロイド等を併用すること。

2.本剤投与中は甲状腺関連の所見の有無を確認し、異常が認められた場合には甲状腺機能関連の検査を実施すること。

副作用

<主な副作用>
・痛風、高尿酸血症に用いた場合
痛風関節炎、関節痛、四肢不快感、四肢痛、下痢、肝機能検査異常、TSHの増加 など

・がん化学療法に伴う高尿酸血症に用いた場合
AST(GOT)増加、ALT(GPT)増加 など

<重大な副作用>
・肝機能障害
・過敏症

飲み合わせ(相互作用)

<併用禁忌>
・メルカプトプリン水和物、アザチオプリン
アザチオプリンの代謝物メルカプトプリンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、メルカプトプリンの血中濃度が上昇することがアロプリノール(類薬)で知られている。本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。

<併用注意>
ビダラビン
ビダラビンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、ビダラビンの代謝を抑制し、作用を増強させることがアロプリノール(類薬)で知られている。本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。

・ジダノシン
ジダノシンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼの阻害により、健康成人及びHIV患者においてジダノシンのCmax及びAUCが上昇することがアロプリノール(類薬)で知られている。本剤もキサンチンオキシダーゼ阻害作用をもつことから、同様の可能性がある。


(注意事項)
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医薬品を使用する前には、必ず最新の添付文書を確認するようにしてください。

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