ネオドパストン配合錠L100/250(レボドパ・カルビドパ水和物)

名称

商品名:ネオドパストン配合錠
一般名:レボドパ・カルビドパ配合錠


剤形、規格

配合錠L:100 mg、250 mg


構造

<レボドパ>

<カルビドパ水和物>

下田武

本剤には、抹消でのドパ脱炭酸酵素によるレボドパの分解を抑制する目的でカルビドパ水和物が配合されています。
現在では、レボドパ製剤として、本剤のようにカルビドパ水和物が配合された「メネシッド」やベンセラジド塩酸塩が配合された「マドパー」がよく用いられています。


薬効分類

パーキソニズム治療剤

下田武

安静時振戦、筋強剛、無動、姿勢反射障害などの症状をパーキソニズムといいます。


薬効薬理・作用機序

レボドパは、ドパミンの前駆物質であり、血液脳関門を通過し、脳内に取り込まれ、中枢おいてドパミンに転換されて生理作用を発揮することによりパーキンソン病及びパーキンソン症候群を改善する。カルビドパ水和物は、ドパ脱炭酸酵素を阻害し、末梢においてレボドパからドパミンへの転換を阻害することにより中枢へのレボドパの移行性を高める。

<パーキンソン病治療薬の作用点>

① 抹消よりレボドパを補う。
(レボドパ)
② 抹消においてレボドパからドパミンへの分解を触媒するドパ脱炭酸酵素を阻害する。
(ベンセラジド、カルビドパ)
③ レボドパの分解に関わるCOMT(カテコールアミン−O−トランスフェラーゼ)を阻害する。
(エンタカポン)
④ ドパミンの放出を促進させる。
(アマンタジン)
⑤ 中枢においてドパミンの分解を触媒するMAOBを阻害する。
(セレギリン、ラサギリン)
⑥ ドパミン受容体を直接刺激する。
(ドパミンアゴニスト(麦角系、非麦角系)
⑦ ドパミンの量が低下することにより活性化されたアセチルコリンの活性を抑制する。
(中枢性抗コリン薬)


適応症、服用方法、使用方法

・パーキンソン病、パーキンソン症候群
レボドパ未服用患者
通常成人に対し、レボドパ量として1回100〜125mg、1日100〜300mg経口投与よりはじめ、毎日又は隔日にレボドパ量として100〜125mgまで増量し、最適投与量を定め維持量(標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回)とする。
なお、症状により適宜増減するが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。

レボドパ既服用患者
通常成人に対し、レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、レボドパ1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分けて経口投与する。
以後、症状により適宜増減して最適投与量を定め維持量(標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回)とするが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。

下田武

パーキソニズムを呈する疾患には、パーキンソン病とパーキンソン症候群があります。
・パーキンソン病
黒質緻密層の神経細胞の変性により、線条体におけるドパミンが不足することでパーキソニズムを呈する神経変性疾患
・パーキンソン症候群
パーキンソン病以外でパーキソニズムを呈する疾患


使用できない場合(禁忌)

1.閉塞隅角緑内障の患者
[眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。]
2.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者


使用するにあたっての注意事項

1.閉塞隅角緑内障のおそれのある場合は、隅角検査あるいは眼圧検査を行うことが望ましい。

2.既にレボドパ単味製剤の投与を受けている患者に対して本剤を投与する場合には、レボドパの服用後少なくとも8時間の間隔をおいてから本剤を投与すること。ただし、その他の抗パーキンソン剤の投与を中止する必要はない。

3.レボドパ単味製剤の投与を受けていない患者に対して本剤を投与する場合には少量から開始し、観察を十分に行い、慎重に維持量まで増量すること。

4. 長期投与時:レボドパ製剤の長期投与により、次のような現象があらわれることがあるので、適切な処置を行うこと。
(1)
wearing off(up and down)現象があらわれた場合には、1日用量の範囲内で投与回数を増やす等の処置を行うこと。
(2)
on and off 現象があらわれた場合には、維持量の漸減又は休薬を行う。症状悪化に際しては、その他の抗パーキンソン剤の併用等の処置を行うこと。

5.前兆のない突発的睡眠、傾眠、調節障害及び注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。

6.セレギリン塩酸塩等(B型モノアミン酸化酵素阻害剤)との併用に際しては、使用前に必ずセレギリン塩酸塩等の添付文書を参照すること。

7.レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等にこのような衝動制御障害の症状について説明すること。


副作用

<主な副作用>
胃腸症状(悪心、食欲不振、嘔吐等)、不随意運動、起立性低血圧 など

<重大な副作用>
1. Syndrome malin(悪性症候群)
2. 錯乱、幻覚、抑うつ
3. 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化
4. 溶血性貧血、血小板減少
5. 突発的睡眠
6. 閉塞隅角緑内障


飲み合わせ(相互作用)

<併用注意>

・レセルピン製剤 、テトラベナジン
脳内ドパミンが減少し、本剤の作用が減弱するおそれがある。

・血圧降下剤
(メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等)
血圧降下剤の作用を増強することがある。

・抗精神病薬
 フェノチアジン系薬剤
(クロルプロマジン等)
 ブチロフェノン系薬剤
(ハロペリドール等)
本剤の作用が減弱することがある。

他の抗パーキンソン剤
(抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩)
精神神経系の副作用が増強することがある。

・NMDA受容体拮抗剤
(メマンチン塩酸塩等)
これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。

パパベリン塩酸塩
パパベリン塩酸塩は線条体にあるドパミンレセプターをブロックするおそれがある。
本剤の作用が減弱するおそれがある。

・鉄剤
キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。

・イソニアジド
イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。

・スピラマイシン
カルビドパの吸収が阻害されることにより、レボドパの血中濃度が低下したとの報告がある。


(注意事項)
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医薬品を使用する前には、必ず最新の添付文書を確認するようにしてください。