医薬品情報

トリンテリックス錠10mg、20mg(ボルチオキセチン臭化水素酸塩)

名称

商品名:トリンテリックス
一般名:ボルチオキセチン臭化水素酸塩

剤型・規格

錠:10mg、20mg

構造

薬効分類

セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節剤

ボルチオキセチン臭化水素酸塩は、SSRI、SNRI、NaSSAと異なる分類に該当する。

薬効薬理・作用機序

●ボルチオキセチンの作用点
・セロトニン再取り込み阻害作用
・セロトニン受容体調節作用
5-HT3、5-HT7及び5-HT1D受容体アンタゴニスト作用
5-HT1B受容体部分アゴニスト作用
5-HT1A受容体アゴニスト作用

セロトニン再取り込み阻害作用は、ノルアドレナリン再取り込み阻害作用やドパミン再取り込み阻害作用と比較してより強力である。

適応症、服用方法、使用方法

うつ病・うつ状態
通常、成人にはボルチオキセチンとして10mgを1日1回経口投与する。
なお、患者の状態により1日20mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて行うこと。

禁忌

・本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
・モノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤(セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩)を投与中又は投与中止後14日間以内の患者

体内動態

本剤は肝薬物代謝酵素CYP2D6、CYP3A4/5、CYP2C19、CYP2C9、CYP2A6、CYP2C8及びCYP2B6で代謝される。

本剤はCYP2D6で代謝されることから、CYP2D6阻害薬投与中の患者またはCYP2D6の活性が欠損している患者では、投与量の上限を10mgとするのが望ましいとされている。

相互作用

1)薬力学的相互作用

・MAO阻害剤:併用禁忌
(セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩)
セロトニンの分解が阻害され、血中セロトニン濃度が上昇することがある。

・リネゾリド
セロトニンの分解が阻害され、血中セロトニン濃度が上昇することがある。

・セロトニン作動薬
(トリプタン系薬剤、SSRI、SNRI、トラマドール、炭酸リチウム、セイヨウオトギリソウ含有食品 など)

セロトニン作用が増強することがある。

・出血傾向が増強する薬剤
血小板凝集能が抑制されることがある。

2)薬物動態学的相互作用

・CYP2D6阻害剤
本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

・肝薬物代謝酵素誘導作用を有する薬剤
本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

副作用

1)主な副作用

・悪心、傾眠、頭痛 など

2)重大な副作用

・セロトニン症候群
・痙攣
・抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)

補足

・本剤はセロトニンだけでなく、ノルアドレナリン、ドパミン、アセチルコリン、ヒスタミンの遊離を調節する作用を有しており、SSRI、SNRI、NaSSAと異なる作用機序により効果を示すことから、従来の薬剤で改善することができなかったうつ症状を改善する可能性がある(うつ病・うつ状態に対する薬物治療における新たな選択肢の1つになり得る)。
・優れた抗うつ効果が認められている。
・投与初期から治療用量を用いることができる。
・投与初期、増量時にアクチベーション症候群(賦活症候群)が現れていないか注意深く観察し、投与する必要がある。

アクチベーション症候群(賦活症候群)
SSRIやSNRI投与初期、増量時に起こりやすいとされている。
不安、焦燥、不眠、敵意、衝動性、易刺激性、アカシジア、パニック発作、躁病 などを呈し、悪化すると自傷や自殺行為に至ることがある。
アクチベーション症候群が認められた場合には、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行う必要がある。


(注意事項)
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医薬品を使用する前には、必ず最新の添付文書を確認するようにしてください。

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