テルミサルタン(ミカルディス)

薬剤名

一般名:テルミサルタン
代表薬剤の商品名:ミカルディス

構造

薬効分類

胆汁排泄型持続性AT1受容体ブロッカー

薬効薬理・作用機序

<作用機序>
主に血管平滑筋のアンギオテンシンⅡタイプ1(AT1)受容体において、昇圧作用を有するアンギオテンシンⅡと拮抗し、アンギオテンシンⅡの血管収縮作用を抑制することにより降圧作用を発現する。
なお、ブラジキニン分解酵素であるACE(キニナーゼⅡ)には直接影響を与えない。

適応症

●高血圧症

禁忌

・本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
・妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
・胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害のある患者
・アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者(ただし、 他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)
[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。]

体内動態

・主としてUDP–グルクロノシルトランスフェラーゼによりグルクロン酸抱合体となる。
・肝代謝酵素P450では代謝されない。
・ほとんど胆汁中から排泄され、消失する。
・消失半減期:20〜24時間

相互作用

1)薬力学的相互作用

・カリウム保持性利尿薬
血清カリウム濃度が上昇することがある。
・非ステロイド性抗炎症薬
糸球体濾過量がより減少し、腎障害のある患者で急性腎不全を起こす可能性がある。
降圧効果が減弱することがある。
・アンギオテンシン変換酵素阻害薬、アリスキレンフマル酸塩
腎機能障害、高カリウム血症、低血圧を起こすおそれがある。

副作用

1)主な副作用

低血圧、めまい・ふらつき、発疹、血中尿酸値の上昇、頭痛 など

2)重大な副作用

・血管浮腫
・高カリウム血症
・腎機能障害
・ショック
・肝機能障害、黄疸
・低血糖
・アナフィラキシー
・間質性肺炎
・横紋筋融解症

補足

・ARBの中で最も半減期が長く、安定した血中濃度推移が期待できる。
・ほとんど胆汁中から排泄されるので、腎機能の低下した患者に比較的安心して使用できる。
・PPAR–γを活性化することによりインスリン抵抗性を改善する。
・空腹時に服用すると、効果が減弱するため、食後に服用する必要がある。


(注意事項)
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