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タクロリムス水和物(内服)

◉名称

一般名:タクロリムス
商品名:
プログラフ

◉分類

免疫抑制剤

◉薬効薬理

T細胞受容体等からのシグナル伝達を介した免疫亢進作用に重要な酵素であるカルシニューリンを阻害することで、サイトカイン産生抑制及びそれに伴う免疫抑制作用を示す。

◉効能・効果

  • 下記の臓器移植における拒絶反応の抑制
    腎移植、肝移植、心移植、肺移植、膵移植、小腸移植
  • 骨髄移植における拒絶反応及び移植片対宿主病の抑制
  • 重症筋無力症

◉相互作用

薬物動態学的相互作用に関与する要因

  • 本剤は主として薬物代謝酵素CYP3A4及びCYP3A5で代謝される
    CYP誘導剤、阻害剤との併用により、本剤の血中濃度が変動することがある
  • シクロスポリンとの併用により血中濃度が上昇することがある
  • ボセンタンとの併用により、ボセンタンの血中濃度が上昇することがある
    また、本剤の血中濃度が変動することがある

薬力学的相互作用に関与する要因

  • 本剤の免疫抑制作用により、生ワクチンの接種により発症することがある
  • 高カリウム血症を誘発する薬剤と併用すると、高カリウム血症が現れることがある
  • 腎毒性が現れやすい薬剤との併用により、腎障害が現れやすくなる

◉副作用

◉主な副作用

腎障害、血圧上昇、振戦(手足の震え)、感染症、糖尿病など

◉重大な副作用

  • 尿量が減る、全身のむくみ、のどの渇き
    [急性腎障害、ネフローゼ症候群]
  • 動悸、息切れ、胸が苦しい、全身のむくみ、胸痛
    [心不全、不整脈、心筋梗塞、狭心症、心膜液貯留、心筋障害]
  • けいれん、意識障害、言語障害
    [可逆性後白質脳症症候群、高血圧性脳症、進行性多巣性白質脳症などの中枢神経系障害]
  • 頭痛、一時的な意識障害、手足の片側の麻痺
    [脳血管障害]
  • 呼吸困難、息苦しい
    [呼吸困難、急性呼吸窮迫症候群]
  • 発熱、から咳がでる、呼吸困難
    [間質性肺炎(関節リウマチに使用時)]
  • 発熱、全身倦怠感、かぜのような症状
    [感染症]
  • 口渇、多飲・多尿、疲れやすい
    [糖尿病および糖尿病の悪化、高血糖]
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