◉名称、化学構造
名称:グリベンクラミド
◉代表的な製剤
ダオニール
◉分類
経口血糖降下剤
◉効能・効果
- インスリン非依存型糖尿病
(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)
◉薬理作用
膵β細胞を刺激して、内因性インスリンの分泌を促進することにより、血糖降下作用を発現する。主に、ATP依存性のK+チャネルの遮断による
◉使用する際の注意
- 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること。 - 適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
- 投与する場合には、少量より開始し、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、効果が不十分な場合には、速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。
- 投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、体重の推移、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意すること。
- 重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。また、低血糖に関する注意について、患者及びその家族に十分徹底させること
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、インスリン依存型糖尿病、重篤な肝又は腎障害、重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者には投与しない
- 妊娠または妊娠している可能性のある婦人には投与しない
◉相互作用
- ボセンタン(併用禁忌)
本剤及びボセンタンは胆汁酸塩の排泄を阻害し、肝細胞内に胆汁酸塩の蓄積をもたらす
本剤との併用により肝酵素上昇の発現率が増加したとの報告がある - インスリン製剤、メトホルミン塩酸塩、ピオグリタゾン、α-グリコシダーゼ阻害薬、DPP-4阻害薬、GLP-1受容体作動薬、SGLT-2阻害剤
血糖降下作用が増強することがある - プロベネシド
本剤の排泄が阻害され、血糖降下作用が増強することがある - ワルファリン
肝代謝が抑制され、血糖降下作用が増強することがある - サリチル酸製剤、ロキソプロフェンナトリウム
血中蛋白結合抑制により本剤の遊離型が増加し、血糖降下作用が増強することがある - β受容体遮断薬
糖新生の抑制、アドレナリンによる低血糖からの回復の抑制、低血糖に対する交感神経症状の抑制により、血糖降下作用が増強することがある - モノアミン酸化酵素阻害剤
インスリン分泌が促進され、血糖降下作用が増強することがある - クラリスロマイシン
本剤の血中濃度を上昇させることがある - サルファ剤、フィブラート系薬剤
血中蛋白結合抑制、肝代謝抑制、腎排泄抑制により、血糖降下作用が増強することがある - クロラムフェニコール
肝代謝抑制により、血糖降下作用が増強することがある - テトラサイクリン系抗生物質
インスリン感受性促進により、血糖降下作用が増強することがある - シプロフロキサシン、レボフロキサシン水和物
血糖降下作用が増強することがある - アゾール系抗真菌剤
肝代謝抑制、血中蛋白質との結合抑制により、血糖降下作用が増強することがある - シベンゾリンコハク酸塩、ジソピラミド、ピルメノール塩酸塩水和物
血糖降下作用が増強することがある - アドレナリン
末梢でのブドウ糖の取り込み抑制、肝臓での糖新生を促進し、血糖降下作用が減弱することがある - 副腎皮質ホルモン
肝臓での糖新生促進、末梢組織でのインスリン感受性低下により、血糖降下作用が減弱することがある - 甲状腺ホルモン剤
腸管でのブドウ糖吸収促進、グルカゴン分泌促進、カテコールアミンの作用増強、肝臓での糖新生促進により、血糖降下作用が減弱することがある - 卵胞ホルモン
コルチゾールの分泌変化、組織での糖利用変化、成長ホルモンの過剰生産、肝機能の変化等により、血糖降下作用が減弱することがある - トリクロルメチアジド、フロセミド
インスリン分泌抑制、末梢でのインスリン感受性の低下により、血糖降下作用が減弱することがある - ピラジナミド
血糖コントロールが難しいとの報告がある - イソニアジド
糖質代謝の障害による血糖上昇、耐糖能異常により、血糖降下作用が減弱することがある - リファンピシン
肝代謝促進により、血糖降下作用が減弱することがある - ニコチン酸
肝臓でのブドウ糖の同化抑制により、血糖降下作用が減弱することがある - クロルプロマジン
インスリン遊離抑制、副腎からのアドレナリン遊離抑制により、血糖降下作用が減弱することがある - フェニトイン
インスリンの分泌阻害により、血糖降下作用が減弱することがある - ブセレリン酢酸塩
血糖降下作用が減弱することがある
◉副作用
◉主な副作用
発疹、かゆみ、光線過敏症など
◉重大な副作用
・低血糖
[脱力感、高度の空腹感、発汗]
・無顆粒球症、溶血性貧血
[のどの痛み、発熱、貧血症状]
・肝炎、肝機能障害、黄疸
[全身倦怠感、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる]
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