ジャヌビア錠12.5、25、50、100mg(シタグリプチンリン酸塩水和物)

ジャヌビア錠12.5、25、50、100mg(シタグリプチンリン酸塩水和物)

名称

商品名:ジャヌビア
一般名:シタグリプチンリン酸塩水和物

ジャヌビアの併売品として「グラクティブ」があります。

剤形、規格

錠:12.5、25、50、100 mg


構造


薬効分類

糖尿病治療剤
選択的DPP−4(ジペプチジルペプチターゼ−4)阻害剤


薬効薬理・作用機序

シタグリプチンは、DPP−4(ジペプチジルペプチターゼ−4)を阻害し、インクレチンの分解を抑制する。それにより、血糖値依存的にインスリン分泌を促進させるとともにグルカゴン濃度を低下させ、血糖コントロールを改善する。

インスリンの分泌を促進させるホルモンの総称をインクレチンといいます。GLP−1(glucagon-like peptide 1)、GIP(glucose-dependent insulinotropic polypeptide)はインクレチンに該当します。GLP−1、GIPは、生体内でDPP−4により速やかに分解されるため、DPP−4を阻害すると、GLP−1、GIPが持続的に作用を示すことができます。

 

<インスリン分泌機構>
①グルコースがGULT2により膵β細胞に取り込まれる。
②取り込まれたグルコースによりATPが産生される。
③産生されたATPによりATP感受性Kチャネルが閉口する。
④細胞内K濃度が上昇し、脱分極が誘発され、それにより電位依存性Ca2チャネルが開口する。
⑤細胞内Ca2が上昇することによりインスリン分泌が促進される。

<GLP−1、GIPの作用>
GLP−1、GIPが受容体に作用すると細胞内cAMPが上昇する。
それによりCa2の有効性が増大し、インスリン分泌が促進される。


適応症、服用方法、使用方法

・2型糖尿病
通常、成人には50mgを1日1回経口投与する。
なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら100mg1日1回まで増量することができる。

本剤は主に腎臓から排泄されるため、腎機能が低下している患者では投与量を調節することとされています。
DPP−4阻害薬には1日1回服用するタイプ、1日2回服用するタイプ、1週間に1回服用するタイプがありますが、本剤は1日1回服用するタイプの薬となっています。

使用できない場合(禁忌)

・本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
・重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者
〔輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤を投与すべきでない。〕
・重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者
〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。〕


使用するにあたっての注意事項

・本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。特に、インスリン製剤、スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加する。インスリン製剤、スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬による低血糖のリスクを軽減するため、これらの薬剤と併用する場合には、インスリン製剤、スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬の減量を検討すること。

・糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状 (腎性糖尿、甲状腺機能異常等) を有する疾患があることに留意すること。

・本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。

・本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、常に投与継続の必要性について注意を払うこと。本剤を3ヵ月投与しても食後血糖に対する効果が不十分な場合、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。

・投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、血糖値、感染症の有無等に留意の上、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意すること。

・腎機能障害のある患者では本剤の排泄が遅延し血中濃度が上昇するおそれがあるので、腎機能を定期的に検査することが望ましい。

・急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。

・低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。

・本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。


副作用

<主な副作用>
低血糖、便秘、空腹、腹部膨満感、肝機能検査値異常 など

<重大な副作用>
・アナフィラキシー反応
・皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎
・低血糖
・肝機能障害、黄疸
・急性腎障害
・急性膵炎
・間質性肺炎
・腸閉塞
・横紋筋融解症
・血小板減少
・類天疱瘡


体内動態

消失過程:主に未変化体として腎から消失する


飲み合わせ(相互作用)

<併用注意>
・糖尿病用薬
(インスリン製剤、スルホニルウレア剤、チアゾリジン系薬剤、ビグアナイド系薬剤、α−グルコシダーゼ阻害剤、速効型インスリン分泌促進薬、GLP-1受容体作動薬、SGLT2阻害剤等)
併用により低血糖症状を起こすことがある。

・ジゴキシン
併用によりジゴキシンの濃度が上昇することがある。

・血糖降下作用を増強する薬剤
( β遮断薬、サリチル酸剤、モノアミン酸化酵素阻害剤等)
血糖降下作用の増強によりさらに血糖が低下する可能性がある。

・血糖降下作用を減弱する薬剤
( アドレナリン、 副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン等)
血糖降下作用の減弱により血糖が上昇する可能性がある。


(注意事項)
作成日時の時点における医薬品情報を使用して作成しております。
医薬品を使用する前には、必ず最新の添付文書を確認するようにしてください。