ザイロリック錠50、100(アロプリノール)

名称

商品名:ザイロリック
一般名:アロプリノール


剤形、規格

錠剤:50、100 mg


構造


薬効分類

高尿酸血症治療剤


薬効薬理・作用機序

アロプリノールはプリン骨格を有しており、キサンチンオキシダーゼに対して、ヒポキサンチン及びキサンチンと拮抗することによって尿酸の生合成を抑制し、その結果血中尿酸値及び尿中尿酸値を低下させる。
また、アロプリノールより生成される活性代謝物であるオキシプリノールもキサンチンオキシダーゼ抑制作用を有する。

下田武

アロプリノールの作用を理解するために尿酸の合成経路を確認しておきましょう。

 


適応症、服用方法、使用方法

・下記の場合における高尿酸血症の是正
痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症
通常、成人は1日量200〜300mgを2〜3回に分けて食後に経口投与する。
年齢、症状により適宜増減する。


使用できない場合(禁忌)

・本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者


使用するにあたっての注意事項

1.本剤の投与により皮膚症状又は過敏症状が発現し、重篤な症状に至ることがあるので、発熱、発疹等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2.腎機能障害のある患者では本剤やその代謝物の排泄が遅延し高い血中濃度が持続するので、投与量の減量や投与間隔の延長を考慮すること。特に腎不全患者副作用が発現した場合は重篤な転帰をたどることがあり、死亡例も報告されているので、患者の状態を十分に観察し注意しながら投与すること。

3.急性痛風発作がおさまるまで、本剤の投与を開始しないこと。

4.投与初期に尿酸の移動により、痛風発作の一時的な増強をみることがある。[血中尿酸値を測定しながら投与し、治療初期1週間は1日100mg投与が望ましい。]

5.本剤投与中に痛風が増悪した場合にはコルヒチン、インドメタシン等を併用すること。


副作用

<主な副作用>
発疹、食欲不振、胃部不快感、軟便、下痢、全身倦怠感、脱毛など

<重大な副作用>
・中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎等の重篤な皮膚障害、過敏性皮膚炎
・薬剤性過敏症症候群
・ショック、アナフィラキシー
・再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少
・劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸
・腎不全、腎不全の増悪、間質性肺炎を含む腎障害
・間質性肺炎
・横紋筋融解症


飲み合わせ(相互作用)

<併用注意>
・メルカプトプリン(6-MP)、アザチオプリン
本剤がアザチオプリンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害する。
その結果6-メルカプトプリンの血中濃度が上昇することがある。

・ビダラビン
本剤がビダラビンの代謝を抑制し、ビダラビンの作用を増強することがある。

・ワルファリンカリウム
本剤による肝代謝酵素活性の低下作用により、クマリン系抗凝血剤の代謝を阻害するためクマリン系抗凝血剤の半減期が延長することがある。

・クロルプロパミド
尿細管分泌の競合によりクロルプロパミドの半減期が延長することがある。

・シクロホスファミド
本剤または本剤の代謝物がシクロホスファミドの肝代謝を阻害することがある。
または、シクロホスファミド腎排泄を競合阻害することがある。

・シクロスポリン
本剤がシクロスポリンの肝代謝を阻害するためシクロスポリンの血中濃度が上昇することがある。

・フェニトイン
本剤がフェニトインの肝代謝を阻害するためフェニトインの血中濃度が上昇することがある。

・キサンチン系薬剤 
(テオフィリン等)
本剤がテオフィリンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害するためテオフィリンの血中濃度が上昇することがある。

・ジダノシン
本剤がジダノシンの代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害するため、ジダノシンの血中濃度が上昇することがある。

次の医薬品との併用により過敏反応を発現するとの報告がある。
患者の状態を注意深く観察し、発熱を伴う皮疹等の過敏症状が発現した場合には直ちに両剤の投与を中止すること。

・ペントスタチン
重症の過敏反応(過敏性血管炎)が発現したとの報告がある。

・カプトプリル
過敏症状(Stevens-Johnson症候群、関節痛等)が発現したとの報告がある。

・ヒドロクロロチアジド
重症の過敏反応(悪寒、全身性の皮疹等)が発現したとの報告がある。

・アンピシリン
発疹の発現が増加するとの報告がある。


(注意事項)
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