医薬品情報

アレグラ錠30mg、60mg/アレグラOD錠60mg(フェキソフェナジン塩酸塩)

名称

商品名:アレグラ
一般名:フェキソフェナジン塩酸塩

剤形、規格

錠:30mg、60mg
OD錠:60mg

構造

薬効薬理・作用機序

フェキソフェナジン塩酸塩は、主な作用として選択的ヒスタミンH受容体拮抗作用を有し、さらに炎症性サイトカイン産生抑制作用、好酸球遊走抑制作用及びケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する薬剤である。本剤はアレルギー発生の機序の多くの部分に関与して抗アレルギー作用を示す。

<アレルギー発生の機序>

①アレルギーの原因物質が樹状細胞、マクロファージ(抗原提示細胞)に取り込まれる。

②抗原提示細胞が、ヘルパーT(Th)細胞へ抗原を提示する。

③活性化されたヘルパーT細胞がTh1細胞あるいはTh2細胞に分化する。

Th2細胞は、IL−4、IL−5、IL−13などを産生する。IL−4、IL−13は形質細胞に働き、IgEの産生を促し、IL−5は好酸球に働き、好酸球を活性化する。

⑤形質細胞により産生されたIgEがマスト細胞に結合する。マスト細胞表面にあるIgEにより抗原が架橋形成しマスト細胞が活性化され、アレルギー反応を促進する物質(ヒスタミン、ロイコトリエン、トロンボキサンA2など)を放出する。

⑥ヒスタミン、ロイコトリエン、トロンボキサンA2などが受容体を介して、アレルギー反応を引き起こす。

適応症、服用方法、使用方法

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、 皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒

・成人、小児(12歳以上)
通常、1回60mgを1日2回
・小児(7歳以上12歳未満)
通常、1回30mgを1日2回

臨床成績より本剤は蕁麻疹による自覚症状を大幅に改善するというデータが得られている。また、季節性のアレルギー性鼻炎やアトピー性皮膚炎による自覚症状を軽度に改善するというデータが得られている。
本剤を使用しても季節性のアレルギー性鼻炎の症状が残る場合には、点鼻薬を併用するなど多剤を併用することを検討する必要がある。

使用できない場合(禁忌)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

使用するにあたっての注意事項

・季節性の鼻炎等に対して、好発季節を考えて、その直前から投与を開始しているか。
(好発季節の直前から使用することにより、症状が軽くなる。)

副作用

<主な副作用>
頭痛、眠気、疲労、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、嘔気、嘔吐、口渇、腹痛、下痢、消化不良、そう痒、肝機能検査値異常など

国内外の臨床試験において、主な副作用は頭痛(4.6%)、眠気(2.3%)、嘔気(1.2%)等であったとされている。
また、使用成績調査及び特別調査においては、主な副作用は眠気(0.5%)、腹痛(約0.2%)、めまい、倦怠感(各0.1%)とされている。

<重大な副作用>
・ショック、アナフィラキシー
・肝機能障害、黄疸
・無顆粒球症、白血球減少、好中球減少

体内動態

・脳内への移行
P糖タンパク質の基質であり、血液脳関門に存在するP糖タンパク質により脳内移行が妨げられていると考えられている。

・食事の影響
空腹時に比べ食後(高脂肪食)投与時のAUC、Cmaxが低下することが報告されている。

飲み合わせ(相互作用)

<併用注意>
・制酸剤(水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウム製剤)
本剤の作用が減弱することがある。

・エリスロマイシン
エリスロマイシンのP糖タンパク質阻害により本剤のクリアランスの低下および吸収率の増加が起こり、本剤の血中濃度が上昇することがある。

本剤の特徴

フェキソフェナジンはP糖タンパク質の基質であり、血液脳関門透過性が低く、中枢抑制作用が現れにくいことから、インペアード・パフォーマンスをきたしにくいとされています。
<インペアード・パフォーマンス>
眠気を自覚しているかどうかを問わず、集中力や判断力、作業効率が低下すること


(注意事項)
作成日時の時点における医薬品情報を使用して作成しております。
医薬品を使用する前には、必ず最新の添付文書を確認するようにしてください。

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