アジレクト錠0.5 mg/1 mg(ラサギリンメシル酸塩)

名称

商品名:アジレクト
一般名:ラサギリンメシル酸塩


剤形、規格

錠剤:0.5、1.0mg


構造

下田武

エフピー(セレギリン塩酸塩)と異なり、アンフェタミン骨格を有していないため、覚せい剤原料の規制の対象とはなりません。


薬効分類

パーキンソン病治療薬
(選択的MAO−B阻害剤)


薬効薬理・作用機序

ラサギリンは非可逆的かつ選択的なMAOB阻害作用を示し、 線条体における細胞外ドパミン濃度を増加させる。ドパミン濃度を増加させることによりドパミン作動性運動機能障害を改善する。

下田武

下記の図において、本剤は⑤の部分で作用を示します。


適応症、服用方法、使用方法

・パーキンソン病
通常、成人にはラサギリンとして1mgを1日1回経口投与する。

下田武

以下の患者は低用量から開始することとされています。
・軽度の肝機能障害(Child-Pugh分類A)
・低体重患者
・高齢者


使用できない場合(禁忌)

1.他のMAO阻害薬(セレギリン塩酸塩)を投与中の患者

2.ペチジン塩酸塩含有製剤、トラマドール塩酸塩又はタペンタドール塩酸塩を投与中の患者

3.三環系抗うつ薬(アミトリプチリン塩酸塩、アモキサピン、イミプラミン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩、ドスレピン塩酸塩、トリミプラミンマレイン酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩及びロフェプラミン塩酸塩)、四環系抗うつ薬(マプロチリン塩酸塩、ミアンセリン塩酸塩及びセチプチリンマレイン酸塩)、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物、塩酸セルトラリン及びエスシタロプラムシュウ酸塩)、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩及びベンラファキシン塩酸塩)、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(アトモキセチン塩酸塩)又はノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ薬(ミルタザピン)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

4.中等度以上の肝機能障害(Child-Pugh分類B又はC)のある患者

5.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者


使用するにあたっての注意事項

1.起立性低血圧又は低血圧があらわれることがあるため、めまい、立ちくらみ、ふらつき等の起立性低血圧の徴候又は症状が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

2.日中の傾眠、前兆のない突発的睡眠又は睡眠発作があらわれることがあるため、本剤投与中の患者には自動車の運転、機械の操作、高所での作業等、危険を伴う作業には従事させないように注意すること。

3.病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等にこのような衝動制御障害の症状について説明すること。

4.レボドパ含有製剤との併用によりジスキネジア等のレボドパ由来の副作用が増強されることがあるため、このような症状が認められた場合には、症状の程度に応じて適切な処置を行うこと。


副作用

<主な副作用>
レボドパ製剤併用せず
ジスキネジア、転倒、鼻咽頭炎など

レボドパ含有製剤併用
ジスキネジア、悪心、浮動性めまい、頭痛、不眠症、起立性低血圧、転倒など

<重大な副作用>
1. 起立性低血圧
2. 傾眠(1.4%)、突発的睡眠(0.4%)
3. 幻覚(2.7%)
4. 衝動制御障害(0.1%)
5. セロトニン症候群(自発報告につき頻度不明)
6. 悪性症候群(自発報告につき頻度不明)


飲み合わせ(相互作用)

<併用禁忌>
1.MAO阻害薬
セレギリン塩酸塩
高血圧クリーゼ等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから上記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、上記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。

2.ペチジン塩酸塩含有製剤
トラマドール塩酸塩、タペンタドール塩酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから上記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、トラマドール塩酸塩の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、2〜3日間の間隔を置くこと。

3.三環系抗うつ薬
アミトリプチリン塩酸塩、アモキサピン、イミプラミン塩酸塩
クロミプラミン塩酸塩、ドスレピン塩酸塩、トリミプラミンマレイン酸塩
ノルトリプチリン塩酸塩、ロフェプラミン塩酸塩
他のMAO-B阻害薬との併用により、高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化及び筋強剛等の副作用があらわれ、さらに死亡例も報告されている。本剤の投与を中止してから上記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、上記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、2〜3日間の間隔を置くこと。

4.四環系抗うつ薬
マプロチリン塩酸塩、ミアンセリン塩酸塩、セチプチリンマレイン酸塩
他のMAO-B阻害薬との併用により、高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化及び筋強剛等の副作用があらわれ、さらに死亡例も報告されている。本剤の投与を中止してから上記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、上記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、2〜3日間の間隔を置くこと。

5.選択的セロトニン再取り込み阻害薬
フルボキサミンマレイン酸塩、
パロキセチン塩酸塩水和物
塩酸セルトラリン、エスシタロプラムシュウ酸塩
セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから上記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、上記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、フルボキサミンマレイン酸塩は少なくとも7日間、パロキセチン塩酸塩水和物、塩酸セルトラリン及びエスシタロプラムシュウ酸塩は少なくとも14日間の間隔を置くこと。

6.セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬
ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩、ベンラファキシン塩酸塩
重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから上記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、上記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、ミルナシプラン塩酸塩は2〜3日間、デュロキセチン塩酸塩は少なくとも5日間、ベンラファキシン塩酸塩は少なくとも7日間の間隔を置くこと。

7.選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害薬
アトモキセチン塩酸塩
重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから上記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、上記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに少なくとも14日間の間隔を置くこと。

8.ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ薬
ミルタザピン
セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから上記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、上記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに少なくとも14日間の間隔を置くこと。

<併用注意>
1. トラゾドン塩酸塩
トラゾドン塩酸塩の中止直後に本剤を投与又は併用する場合には、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある。

2. デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物
脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある。

3. 交感神経刺激薬
(エフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリン塩酸塩、プソイドエフェドリン塩酸塩含有医薬品
フェニルプロパノールアミン塩酸塩含有医薬品)
高血圧クリーゼを含む血圧上昇が報告されている。

4. セイヨウオトギリソウ(St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有飲食物
脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある。

5. CYP1A2阻害薬
(シプロフロキサシン)
本剤の血中濃度が上昇する可能性があるため、低用量での投与も考慮すること。

6. CYP1A2誘導薬
(タバコ(喫煙)フェニトイン)
本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

7. チラミンを多く含有する飲食物
(チーズ、ビール、赤ワイン等)
チラミン含有量の高い飲食物を摂取した患者において、高血圧クリーゼを含む血圧上昇が報告されている。


(注意事項)
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