アゴニストとアンタゴニスト

アゴニストとアンタゴニスト

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1 薬物の併用

薬物Aに薬物Bを併用することにより相互作用が認められることがある。薬物Aを単独で用いる場合よりも作用が増強する場合を「協力」といい、減弱される場合を「拮抗」という。協力作用には、相加作用と相乗作用がある。

2 拮抗

1)薬理学的拮抗

2種類の薬物の薬理作用が拮抗する場合を薬理学的拮抗という。薬理学的拮抗には、競合的拮抗と非競合的拮抗がある。

2)拮抗作用と用量−反応曲線

(1)競合的拮抗
競合的アンタゴニストが存在すると、アゴニストの用量−反応曲線は、高濃度側へ平行移動する。

競合的アンタゴニストの作用の強さを表す指標として、pA2値(アゴニストによる用量−反応曲線を2倍だけ高濃度側に平行移動させるのに必要な競合的アンタゴニストのモル濃度の負の常用対数値)を用いる。

(2)非競合的拮抗
非競合的アンタゴニストが存在すると、アゴニストの用量−反応曲線は、平行移動せず、縦に圧縮された形になる。

非競合的アンタゴニストの作用の強さを表す指標として、pD’2値(アゴニストによる用量−反応曲線の最大反応を50%に抑制するのに要する非競合的アンタゴニストのモル濃度の負の常用対数)を用いる。

関連問題
第97回問27、第100回問151、第101回問27、第102回問26

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